该化合物通过靶向感觉神经元和脊髓内的神经降压素受体1（NTSR1），实现非阿片类药物镇痛。

杜克大学医学院的科学家们研发出了一种颇具前景的新药，该药有望在不产生阿片类药物危险副作用的前提下，实现强效镇痛。

该化合物名为 SBI-810，属于新型药物，其起效方式更智能、更具针对性。阿片类药物会影响人体内的多种通路，并经常引发成瘾和副作用，但 SBI-810 只针对神经系统中的一个缓解疼痛的信号。这种有针对性的作用方式可避免产生欣快感的“飘飘然”，而这种欣快感可能会导致滥用和药物依赖。

在小鼠的早期实验室测试中，SBI-810 被证明具有高度有效性。其本身就能极大地缓解疼痛。当与小剂量的阿片类药物结合使用时，它能增强这些药物的有效性，从而总体上可以大大减少阿片类药物的使用量。这些结果发表在《细胞》杂志上。

“这种化合物之所以令人兴奋，是因为它既有镇痛作用，又不含阿片类物质，”该研究的主要作者、麻醉学和神经生物学研究者、杜克大学转化疼痛医学麻醉学中心主任季如荣（音）博士说。

更加鼓舞人心的是：它避免了便秘和耐药性增强等常见副作用，而这些副作用往往迫使患者随着时间推移而不得不增加阿片类药物的剂量或增加服药频率。

迈向人体试验

SBI-810正处于研发初期，但杜克大学的研究人员很快将进行人体试验，并且他们已经为这项发现申请了多项专利。

亟需缓解疼痛的替代疗法。虽然药物过量致死人数正在下降，但仍有超过 8 万美国人每年最常因服用阿片类药物而死亡。与此同时，慢性疼痛影响着三分之一的美国人口。

研究人员称，对于术后康复者或糖尿病神经痛患者而言，此药物可能是治疗短期和慢性疼痛的更安全选择。

SBI-810 的设计目标是针对脑受体神经降压素受体 1。它采用一种称为偏向性激动作用的方法，开启与缓解疼痛相关的特定信号（β-抑制蛋白-2），同时避免其他可能引起副作用或成瘾的信号。

季（Ji）说：“该受体表达于感觉神经元以及大脑和脊髓中。它是治疗急性和慢性疼痛的一个有前景的靶点。”

疗效优于当前治疗方案

与一些现有的止痛药相比，SBI-810 在有效缓解手术切口、骨折和神经损伤引起的疼痛方面表现更佳。在对小鼠进行注射后，它减少了诸如弓背保护和面部扭曲等自发不适的迹象。

杜克大学的科学家们将SBI-810与医院使用的一种新型阿片类药物奥利塞定进行了比较，发现SBI-810在某些情况下效果更好，且痛苦迹象更少。

与吗啡等阿片类药物不同，SBI-810 在重复使用后不会产生耐受性。其疗效也优于治疗神经痛的常用药物加巴喷丁，且不会导致镇静或记忆障碍等加巴喷丁常见的副作用。

研究人员表示，该化合物对周围神经系统和中枢神经系统具有双重作用，这可能会为疼痛药物带来一种新的平衡：药效强劲，足以发挥作用，同时又具有足够的针对性，能够避免造成伤害。

参考文献：《神经降压素受体1的偏向性阿片受体样物质调节剂可缓解急性和慢性疼痛》，作者：郭冉、欧阳晨、周洋、Bang Sangsu、Chandra Sharat、李子叶、陈刚、谢柔刚、何炜、徐婧、Richard Zhou（周理）、宋少永、Kelsey L. Person、Madelyn N. Moore、Abigail R. Alwin、Ivan Spasojevic、Michael R. Jackson、Steven H. Olson、Marc G. Caron、Lauren M. Slosky、William C. Wetsel、Lawrence S. Barak 和吉如茸，发表于2025年5月19日，《细胞》期刊。DOI：10.1016/j.cell.2025.04.038

本研究得到了美国国立卫生研究院 (NIH) 和国防部的支持。

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